ところが、体内に存在するGLP-1は、DPP-4という酵素により急速に分解されてしまうので、そのままでは薬として使えませんでした。

そこで開発されたのが、“インクレチン薬”である「GLP-1受容体作動薬」と「DPP-4阻害薬」です。
GLP-1受容体作動薬は、GLP-1と化学構造は異なりますが、GLP-1と同じ受容体に結合できる物質で、GLP-1と同様の作用があります。
そしてDPP-4阻害薬は、GLP-1を分解する酵素であるDPP-4が働かない（＝GLP-1を分解しない）ようにすることにより、体内にあるGLP-1の濃度を保ちつづける、つまり結果としてGLP-1の働きによってインスリン分泌を促進するというものです。

GLP-1受容体作動薬は注射薬です。これは朝晩２回打ちが必要な薬ですが、現在週１回の注射で済む薬、つまりGLP-1受容体作動薬よりも作用時間の長い類似物質（同じ作用をもつ化合物）「GLP-1アナログ」が開発中です。また、DPP-4阻害薬は錠剤です。

余談ですが、アメリカでは2005年４月に薬として認可されているGLP-1受容体作動薬は、アリゾナの砂漠にいる毒トカゲのだ液から発見されたという面白いエピソードがあります。

それでは、今回はこの辺で。次回から、GLP-1受容体作動薬とDPP-4阻害薬について、もう少し詳しく解説をしたいと思います。

著者プロフィール：井上 聡（医師）
1992年大阪大学医学部卒業。大阪大学医学部附属病院、大手前病院、市立豊中病院を経て、2007年より医療法人平心会 OCROMクリニックに勤務。専門分野は消化器内科。