腎臓には、養分として必要なものを再吸収して血液中に戻し、不要なものをろ過して尿中に排泄する働きがあります。
ブドウ糖を再吸収するときに働くのは、近位尿細管にあるSGLT2とSGLT1という２種類のSGLTという器官です。SGLT（Na/glucose co-transporter：ナトリウム・グルコース・トランスポーター）とはブドウ糖とNA⁺の輸送するものという意味で、末尾の数字はその番号でSGLT（現在６番まで発見されている）の１番と２番です。

さて、話を腎臓に戻しましょう。腎臓の糸球体でろ過されたブドウ糖は、すべて原尿中に排泄されます。その後、近位尿細管を通るときSGLT2が約90％のブドウ糖を再吸収、残りの10％をSGLT1が再吸収します。つまりブドウ糖は近位尿細管でほぼ完全に再吸収され、正常ではほとんど尿中に出現しません。このブドウ糖再吸収システムのいき値は、血糖値180～200mg/dLで、これ以上高値になると尿糖として体外（尿中）に排泄されます。
そして糖尿病になると、健康時に比べてSGLT2が約４倍に増加し、ブドウ糖の再吸収は約３倍に増加していると言われています。そのため、血中ブドウ糖濃度が高くなるというわけで、これが高血糖の原因のひとつです。


最近話題の糖尿病の新薬「SGLT2阻害薬」は、腎臓の近位尿細管でのブドウ糖再吸収を阻害して、尿糖として体外に排泄することで血糖を低下させる薬です。この新しい機序の治療薬は、従来の薬と違い、インスリン分泌やインスリン作用の亢進などに依存することなく血糖値を低下させる作用を持つ薬剤、次世代糖尿病治療薬として期待されています。

SGLT2阻害薬の主成分であるフロリジンは、リンゴの樹皮から発見された配糖体で、このフロリジンには実験動物の高血糖を改善する働きがあると期待されました。しかし、フロリジンには低血糖や胃腸障害を起こす危険性がありました。新薬開発には長い時間がかかるのが常ですが、SGLT2阻害薬もこうした副作用を克服すべく研究・開発されて、ようやく世に出たのです。