それでは、現在どのようなインスリン製剤が使用されているか、見ていきましょう。

現在使用されているインスリン製剤には、ヒトインスリン製剤とインスリンアナログ製剤の２種類があります。

ヒトインスリンは、遺伝子組み換え技術により開発された製剤で体内のインスリンと同じ構造を持った製剤です。インスリンアナログは、ヒトインスリンの改良版であり、ヒトインスリンの構造を一部変えることによって作用時間の調節や副作用の軽減が可能になった製剤です。

さらに、作用時間により主に①速効型、②超速効型、③中間型、④混合型、⑤持効型溶解の５種類に分けられます。

①速効型ヒトインスリン製剤
追加分泌を補うためのインスリンです。体内へ注射をしてから作用が発現するまでに、約30分かかりますので、食事の30分前に注射します。ただ、健康な人の追加分泌パターンに比べて、立ち上がりが遅く、食後の高血糖を抑えるのには不十分であり、作用持続時間が約８時間続いてしまいます。

②超速効型インスリンアナログ製剤
速効型ヒトインスリンと同じように、追加分泌を補うためのインスリンです。速効型ヒトインスリンと比べて注射をしてから作用が発現するまでの時間が短いため、食事の直前に注射します。効果が切れるのも早くなります。立ち上がりが良く、効果が短くなり、より健康な人の追加分泌に近くなるように開発された製剤です。

③中間型ヒトインスリン製剤、中間型インスリンアナログ製剤
基礎分泌を補うためのインスリンです。体内へ注射すると、約１時間半で作用が発現します。作用の持続時間は約18～24時間です。

④混合型ヒトインスリン製剤、混合型（二相性）インスリンアナログ製剤
速効型と中間型を混ぜたタイプのインスリン製剤で、基礎分泌と追加分泌の両方を補うインスリンです。体内へ注射すると、約30分で作用が発現します。作用持続時間は約18～24時間です。速効型の代わりに超速効型を混ぜたタイプのものもあります。超速効型と中間型を混ぜたタイプのものは、二相性インスリンアナログ製剤とも言われます。作用発現時間は約10～20分で、作用持続時間は約18～24時間です。混合されていますので、速効型（あるいは超速効型）インスリン製剤と同じぐらいの時間に作用が発現し、中間型インスリン製剤と同じぐらい作用が持続することになります。

⑤持効型溶解インスリンアナログ製剤
基礎分泌を補うためのインスリンです。作用発現時間は約１～２時間で、明らかなピークはなく、約24時間安定した作用が持続します。

このようにインスリン製剤は、注射後に作用が発現する時間やその作用が持続する時間に違いのある、さまざまな種類のものが開発され、これらの組み合わせの工夫によって多様な使用法が選択できるようになってきました。

なお、①速効型、②超速効型のインスリン製剤は主に「追加分泌」の補充として、③中間型、⑤持効型溶解のインスリンは主に「基礎分泌」の補充として使用されます。それぞれを混合した④混合型はひとつの製剤で「基礎分泌」と「追加分泌」を同時に補充できる製剤です。

現在使用されている代表的なインスリン製剤を一覧にまとめました。実際にインスリン製剤を使用されている方は、自分がどの種類の製剤を使用しているのかを知り、その製剤の特徴を十分に理解しておくことが重要です。

以上、今回は、インスリンの分泌動態を基本とし、インスリン製剤の種類と特徴について説明していきました。次回は、今回の知識を踏まえて、実際のインスリン投与法について詳しく説明していきたいと思います。

著者プロフィール：木元　隆之（薬剤師）
1998年インクロムの提携医療機関に入職。約7年の治験コーディネーター（CRC）の経験を経て、現在、治験事務局長を務める。